Letrozolo

La dose priva di eventi avversi è risultata pari a 0.3 mg/kg in entrambe le specie. Dato che i livelli allo steady-state vengono mantenuti nel tempo, si può concludere che non vi è accumulo continuo di letrozolo. In genere, questo effetto collaterale può essere tenuto sotto controllo mediante l’utilizzo di comuni farmaci analgesici. Il letrozolo può causare un aumento dei livelli ematici di colesterolo, per questo è necessario un costante monitoraggio dei valori di colesterolo per tutta la durata della chemioterapia. Il letrozolo è usato per stimolare l’ovulazione nelle donne che cercano di concepire, specialmente quelle con disturbi ovulatori. Sebbene possa aumentare le possibilità di gravidanza promuovendo l’ovulazione, non è un farmaco per la fertilità di per sé.

Foglio illustrativo: informazioni per l’utilizzatore

Di solito, il letrozolo, viene impiegato per il trattamento di tumori in donne in menopausa. Da alcuni studi condotti, inoltre, sembrerebbe che il letrozolo possa essere utile nel promuovere la spermatogenesi in pazienti affetti da azoospermia non ostruttiva. Il letrozolo si usa per il trattamento del carcinoma della mammella e dell’ovaio (quest’ultimo in caso di ripresa della malattia) nelle donne in post-menopausa. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento. In ratti femmina, è stata riscontrata una riduzione dell’incidenza di tumori mammari di natura sia benigna che maligna a tutte le dosi impiegate di letrozolo. Nell’ambito di studi tossicologici per somministrazione ripetuta nel ratto e nel cane , aventi una durata fino a 12 mesi, i principali risultati osservati possono essere attribuiti all’attività farmacologica del composto.

Gli inibitori dell’aromatasi inibiscono o inattivano l’enzima aromatasi, determinando https://acgcardservices.net/arimimed-1-anastrozole-1-mg-deus-medical-azioni-e/ conseguentemente una soppressione totale della sintesi di estrogeni, in particolare nelle donne in postmenopausa. In seguito alla somministrazione, è stata osservata una leggera riduzione della densità minerale ossea con conseguente aumento della percentuale di fratture. Lo studio D2407 è uno studio in aperto, randomizzato, multicentrico sulla sicurezza effettuato dopo l’approvazione, disegnato per confrontare gli effetti del trattamento adiuvante con letrozolo e tamoxifene sulla densità minerale ossea (BMD) e i profili lipidici serici. Un totale di 262 pazienti erano state assegnate o al trattamento con letrozolo per 5 anni o a quello con tamoxifene per 2 anni seguito da letrozolo per 3 anni. Durante l’assunzione del farmaco, ci si deve rigorosamente attenere alle indicazioni e alla posologia stabilite dal medico oncologo.

• Questo effetto collaterale, però, è temporaneo e i capelli dovrebbero cominciare a ricrescere poco dopo il termine della terapia.
• La concentrazione di letrozolo negli eritrociti è pari a circa l’80% del livello plasmatico.
• Nelle donne che si trovano in età post-menopausale la principale fonte di estrogeno deriva dalla conversione degli androgeni (gli ormoni sessuali maschili prodotti dalle ghiandole surrenali) in estrogeno da parte dell’enzima aromatasi.
• Letrozolo 2.5 mg è usato principalmente per trattare il cancro al seno positivo al recettore ormonale nelle donne in postmenopausa.

Costo e disponibilità del letrozolo

Nei cani il letrozolo ha indotto segni di tossicità moderata a dosi fino 100 mg/kg. Non ci sono state differenze significative nella DFS, OS, SDFS o DDFS in nessuna delle STA dai confronti a coppie randomizzate (Tabella 7). La sicurezza e l’efficacia di letrozolo nei bambini e negli adolescenti di età maggiore di 17 anni non sono state ancora stabilite. Sono disponibili dati limitati e non può essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia. L’efficacia non è stata dimostrata in pazienti con stato recettoriale ormonale negativo. Il letrozolo può causare irritazione oculare e/o visione offuscata grave e persistente.

Effetti collaterali seri

L’analisi dei Trattamenti Sequenziali (STA) affronta il secondo quesito primario dello studio BIG 1-98, volto a determinare se la sequenza letrozolo e tamoxifene risulta essere superiore alla monoterapia con letrozolo. Non sono state osservate differenze significative nella DFS, OS, SDFS, o DDFS tra lo switch e la monoterapia (Tabella 6). Sulla base dei dati sull’uomo in cui ci sono stati casi isolati di difetti alla nascita (fusione labiale, genitali ambigui), letrozolo può causare malformazioni congenite quando somministrato durante la gravidanza. Gli studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).